بینشی جدید در مورد داروی ضد مالاریا
29ژانویه 2019- داروی آرتمیسینین از برگ و گل سالنی(Artemisia annua) [1]گرفته شده و قرن ها در طب سنتی چینی استفاده شده است. اثربخشی آرتمیسینین در درمان مالاریا توسط پژوهشگر چینیTu Youyou مورد بررسی قرار گرفت و پاداش تحقیقات او در سال 2015 کسب جایزه ی نوبل بود. آرتمیسینین و مشتقات نیمه مصنوعی آن – که به طور کلی به عنوان آرتمیسینین شناخته می شوند - برای درمان بیماری عفونی گرمسیری مالاریا مورد استفاده قرار می گیرند. علاوه بر این، این مولکول ها همچنین بر چندین فرآیند سلولی در انسان تاثیر می گذارند. به عنوان مثال، آرتمیسینینها قادرند سیستم ایمنی بدن را علیه انواع مختلف سرطان فعال کنند و یا تمایز سلول های T پانکراس را که به طور بالقوه در درمان دیابت مفید می باشند، تنظیم کنند.
دکتر Vikram Kasaragodنویسنده ی نخست این مقاله و دانشجوی فوق دکترای پرفسور Hermann Schindelin در مرکز Rudolf Virchow می گوید: گرچه این کلاس دارویی از نظر بالینی تایید شده و برای قرن ها مورد استفاده قرار گرفته است، اما اینکه از طریق چه مکانیزم های مولکولی، فعالیت های مرتبط با سلول را تحت تاثیر قرار می دهد( برای مثال پروتئین هدف یا مدولاسیون یک پروتئین)، هنوز مشخص نشده است. نتایج این مطالعه در مجلهNeuron منتشر شد.
دکتر Vikram Kasaragod بعنوان زیست شناس ساختاری اولین کسی بود که ساختارهای کریستالی دو مشتق مختلف آرتمیسینین (آرتسونات و آرتمتر) را در اتصال به gephyrinمشخص کرد. پروتئین gephyrinبا اتصال به گیرنده های انتقال دهنده های مهاری گلیسین و GABAA، به عنوان یک پروتئین داربست مرکزی از ُپست سیناپسی مهاری در سیستم عصبی مرکزی پستانداران عمل می کند. پروتئین gephyrinبه تازگی به عنوان یک پروتئین هدف برای آرتمیسینین شناسایی شده است. نتایج به وضوح نشان می دهد که چگونهآرتمیسینین ها پاکت اتصالی گیرنده ی جهانی را درgephyrin هدف قرار می دهند و با گیرنده های نوروترانسمیتورهای مهاری برای یک سایت اتصالی مشترک، رقابت دارند. این یافته های جدید می تواند به عنوان یک ابزار موثر برای درک فیزیولوژی مغز انسان استفاده شود.
به گفته ی Kasaragod، ساختارهای کریستالی، همراه با داده های بیوشیمیایی، الکتروفیزیولوژیکی و داده های in vivo، یک مدل جامع از تنظیم انتقال عصبی مهاری توسط artemisinine را نشان می دهد. به گفته وی، این مدل به وضوح تعامل بین پروتئین ها و داروها را توصیف می کند.
گام مهمی برای تولید داروهای جدید
دکتر Schindelin، محقق ارشد این تحقیق می گوید: اطلاعات ما نه تنها یک پایه محکم برای درک چگونگی شناسایی آرتمیسینین ها توسط یک مولکول هدف است، بلکه به محققان کمک می کند تا از این داروها، تعدیل کننده های بسیار اختصاصی برای gephyrin تولید کنند. این تعدیل کننده ها ممکن است نقش مهمی در درمان بیماریهای عصبی نظیر بیماری آلزایمر، اسکیزوفرنی و صرع و همچنین چندین نوع سرطان و دیابت داشته باشند.
منبع:
https://www.news-medical.net/news/20190129/New-insight-into-anti-malaria-drug.aspx